RB 9 - Conception et structure des molécules et d'intérêt thérapeutique

Code apogée : MLE1042M

Responsable : Professeur LOMBERGET Thierry.
Localisation du responsable : Equipe COSSBA, UMR CNRS 5246 – ICBMS Domaine ROCKEFELLER, 4ème étage, couloir A-D.
Modalité de contact : thierry.lomberget@univ-lyon1.fr

Lieu de l'enseignement et horaire:Non ouverte 2024-2025. Les Jeudis de 13h à 17h d'octobre à avril.
Nombre de crédits : neuf pour RB9 et six pour RB25 et/ ou six pour RB26.

Volume horaire : Cours Magistraux (50 h), Travaux Dirigés (40 h).
Capacité de la salle : Nombre maximum de 24 étudiants.

Équipe pédagogique :

• Encadrant de RB9 et RB25/RB26 : Professeur LOMBERGET Thierry.
• Intervenants de cours : Pr Lomberget, Pr Terreux, Pr Payen, Pr Briançon, Pr Le Borgne, Pr Moyret Lalle, Dr Radix, Dr Ettouati, Dr Hallé, Dr Besançon, Dr Jordheim, Dr Besançon.

Conditions d'accès à l'UE : Candidature dès la 2ème année des études de santé. Recrutement : étudiants en pharmacie, médecine, odontologie, vétérinaire. Pas de priorité particulière aux internes.

Modalités d’examen : exposé bibliographique fin avril ET examen terminal (1ère session : écrit avec documents tels que dictionnaires français-anglais, mais pas les supports de cours) courant mai. 2ème session du contrôle terminal : écrit en juillet.

Modalités d’inscription : Inscription par application internet. L’inscription à RB26 est fonction des possibilités d’accueil en laboratoire.

Objectif pédagogique : Comprendre une démarche de mise au point de nouvelles molécules médicamenteuses. Apprendre un langage scientifique pour réaliser un travail interdisciplinaire. Apprendre à analyser un article de pharmacochimie (Medicinal Chemistry / Drug Design)
Techniques : Connaissance des outils d’analyses biophysiques permettant de mesurer les interactions molécule/cible, connaissance de bases de données bibliographiques (Sci Finder, Reaxys, Web of Knowledge…), connaissance de logiciels de prédiction ADMETox et de docking moléculaire.

Enseignement théorique : Introduction sur la conception des médicaments. Approche Rationnelle, modélisation moléculaire. Screening virtuel. Inhibiteurs d’enzymes. Définition de cible thérapeutique. Fonctionnement d’un récepteur. Relation Structure/Activité quantitative et qualitatives. Thérapeutiques ciblées en cancérologie. Stéréochimie et médicaments. Recherche bibliographique. Pharmacomodulation et analog design. Fonctionnement moléculaire des protéines. Structure et fonctions des récepteurs membranaires. ADME-TOX. Les brevets. Introduction à la RMN. Méthodes biophysiques de détermination des interactions ligand/récepteur. Biotransformations et conséquences. Activation in vivo. Méthodes modernes en drug design. Exposé à réaliser sur une thématique ayant attrait la conception d’un principe actif.

Modalités du mémoire :

• RB25 : mémoire bibliographique
  Dans le cadre de cette UE, l’enseignant responsable donne à l’étudiant en début d’année, un thème d’étude et demande la réalisation d’un mémoire bibliographique. Ce mémoire est validé par l’enseignant responsable de l’UE et a une valeur de 6 crédits ECTS. Tous les étudiants inscrits à l’UE principale peuvent, s’ils le souhaitent, produire ce mémoire.

Modalités du stage :

• RB25 et/ou RB26 selon le choix de l’étudiant
• RB26 : stage expérimental de recherche. La durée de stage est d’un mois. Le suivi est assuré grâce à la nomination d’un tuteur de stage et le mémoire peut être présenté devant un jury, composé du responsable d’enseignement, du tuteur, du responsable du parcours recherche biomédicale. Il est ensuite validé par le responsable de la mention du master concerné.
  Lieux de stage et encadrements : équipe COSSBA de l’UMR CNRS 5246, autres unités de recherche de l’ISPB-Faculté de Pharmacie de Lyon et de l’université Claude Bernard Lyon 1. L’encadrement du stagiaire est assuré par les enseignants-chercheurs de l’unité.